Metadone vs. Suboxone

Suboxone e Metadone sono usati per trattare pazienti con dipendenza o dipendenza da oppioidi. Sono entrambi oppiacei sintetici.

Il subossone è un agonista parziale degli oppiacei (cioè i suoi effetti sono limitati anche se assunto in grandi dosi) ma il metadone è un agonista degli oppiacei completo. Le implicazioni di ciò sono i seguenti vantaggi e svantaggi :

  • Il subossone è molto più difficile da abusare, quindi i pazienti possono portarlo a casa. Ma il metadone può essere abusato, quindi quando i pazienti iniziano il trattamento devono recarsi in una clinica ogni giorno per assumere le loro medicine. Nelle fasi successive del trattamento sono consentite dosi da portare a casa di metadone.
  • Per le persone con abitudini agli oppiacei pesanti e dipendenza grave, Suboxone non può fornire un efficace sollievo dai sintomi di astinenza. Il metadone funziona meglio per tali individui.
  • Il subossone è generalmente meno avvincente del metadone.
  • I sintomi da sospensione di una disintossicazione da Suboxone sono generalmente meno gravi della disintossicazione da metadone.
  • Il rischio di overdose fatale con Suboxone è inferiore rispetto al metadone.

Il principio attivo in Suboxone è la buprenorfina mentre il metadone è il nome della sostanza chimica che è il principio attivo del farmaco con lo stesso nome.

Tabella di confronto

Tabella di confronto tra metadone e subossone
Metadone Suboxone
Rischio di dipendenzaaltoInferiore al metadone
Rischio di overdose fatalealtoBasso
Efficacia per i tossicodipendenti pesantialtoDa bassa a media
Soffitto ad effettoNo (pertanto le dosi sono strettamente monitorate)Sì (gli effetti del farmaco sono limitati anche se assunto in dosi elevate)
PrezzoPiù economico del Suboxone; generici disponibiliPiù costoso del metadone
DosaggioDosaggio attentamente monitorato in un programma di trattamento ambulatoriale; la maggior parte dei pazienti nei programmi di trattamento ambulatoriale richiede 50–100 mg / dieDisponibile in dosi sublinguali da 2 mg, 4 mg, 8 mg e 12 mg
principio attivoMetadoneBuprenorfina e naloxone
Le formeDisponibile sotto forma di compresse, compresse dispersibili, soluzione orale (liquido) e per iniezione.Film sublinguale. Suboxone non è più disponibile in forma di compresse.
fabbricanteEli Lilly and Company (tra gli altri)Reckitt Benckiser
Approvazione FDA19472002
Popolazioni specialiIl metadone è la cura standard per le donne in gravidanza ed è stato dimostrato che riduce l'uso illegale di oppioidi.Preferibile al metadone per pazienti con maggiori rischi di tossicità (ad es. Anziani, consumatori di benzodiazepine), adolescenti e giovani adulti

Meccanismo di azione

La buprenorfina in Suboxone è un forte analgesico (antidolorifico) simile ad altri oppioidi come morfina, codeina ed eroina, tuttavia produce meno effetti euforici e quindi può essere più facile smettere di assumerlo. La buprenorfina funziona nel cervello come agonista parziale degli oppiacei. Sostituisce gli oppiacei che l'utente ha abusato, riempiendo i recettori degli oppiacei nel cervello e impedendo loro di manifestare sintomi di astinenza. Il naloxone è incluso nella formulazione per impedire alle persone di iniettare e abusare del farmaco. È un antagonista degli oppiacei che blocca gli effetti degli oppioidi come morfina, codeina ed eroina. Il naloxone rimane inattivo se usato per via sublinguale (sotto la lingua). Tuttavia, se viene schiacciato e iniettato, mentre tenta di abusare del farmaco, il naloxone diventa attivo nel cervello e provoca, in una persona dipendente dagli oppiacei, immediati sentimenti di astinenza.

Il metadone è un agonista oppioide completo. Il metadone si lega al recettore degli oppiacei in cui il metadone imita le endorfine, impedendo all'utente di manifestare sintomi di astinenza.

Metabolismo

Sia il metadone che il subossone sono metabolizzati dal fegato. Il subossone viene eliminato principalmente attraverso l'escrezione nella bile. Ha un metabolismo lento e un'elevata solubilità nei grassi, che lo rende più duraturo. L'emivita di eliminazione della buprenorfina è di 20-73 ore con una media di circa 37 ore.

Il metadone ha un'emivita di eliminazione tipica da 15 a 60 ore con una media di circa 22 ore. Un'emivita più lunga consente spesso la somministrazione solo una volta al giorno nei programmi di disintossicazione e manutenzione degli oppioidi. I pazienti che metabolizzano rapidamente il metadone, d'altra parte, possono richiedere un dosaggio due volte al giorno per ottenere una riduzione sufficiente dei sintomi evitando picchi e depressioni eccessive nelle loro concentrazioni ematiche ed effetti associati.

Dosaggio

Il subossone può essere portato a casa in quanto è molto più difficile abusarne, ma poiché il metadone può essere abusato, i pazienti devono recarsi in una clinica ogni giorno per assumere i loro farmaci. Questo requisito può essere rilassato e ai pazienti possono essere somministrate dosi da portare a casa non appena iniziano a riprendersi. Suboxone è disponibile in dosaggi sublinguali da 2 mg e 8 mg. Il dosaggio del metadone in un programma di trattamento ambulatoriale è attentamente monitorato con una dose giornaliera testimoniata. La maggior parte dei pazienti nei programmi di trattamento ambulatoriale richiede 80-125 mg / die di metadone o più e richiede un trattamento per un periodo di tempo indefinito, poiché il mantenimento del metadone è un trattamento correttivo ma non curativo per la dipendenza da oppiacei. Per trattamenti curativi, consultare le risorse di riabilitazione dalla droga e Narcotici Anonimi.

Effetti collaterali

Il subossone può causare tossicodipendenza. Può aumentare gli effetti di altri farmaci che causano sonnolenza, inclusi antidepressivi, alcol, antistaminici, sedativi, altri antidolorifici, farmaci per l'ansia e miorilassanti. Il subossone può causare gravi effetti collaterali come reazione allergica (difficoltà respiratoria; chiusura della gola, gonfiore delle labbra, della lingua o del viso; o orticaria); respirazione lenta; vertigini o confusione; o problemi al fegato come ingiallimento della pelle o degli occhi, urine di colore scuro, feci di colore chiaro (movimenti intestinali), diminuzione dell'appetito per diversi giorni o più, nausea o dolore allo stomaco inferiore. Gli altri effetti collaterali includono nausea e vomito; sonnolenza; vertigini; mal di testa; perdita di memoria; inibizione cognitiva e neurale; aumento della sudorazione; prurito, secchezza delle fauci, miosi (costrizione della pupilla), ipotensione ortostatica, compromissione sessuale, ritenzione urinaria.

Anche il metadone ha effetti collaterali simili come reazioni allergiche: orticaria, difficoltà respiratorie, gonfiore di viso, labbra, lingua o gola; fiato corto; allucinazioni o confusione; dolore toracico, vertigini, svenimento, battito cardiaco accelerato o martellante; o difficoltà a respirare, sensazione di testa leggera o svenimento. Effetti collaterali meno gravi del metadone possono includere: sensazione di ansia, nervosismo o irrequietezza; insonnia; sentirsi debole o assonnato; bocca asciutta; nausea e vomito; diarrea; stipsi; visione offuscata; insonnia; perdita di appetito; o compromissione sessuale. Il metadone può aumentare gli effetti dell'alcol, che potrebbe essere pericoloso.

Preparazione / Forma

Suboxone è disponibile sotto forma di compresse e film dissolvente (Suboxone Film). Il metadone è disponibile sotto forma di compresse, compresse dispersibili, soluzione orale liquida e per iniezione.

Film Suboxone

Oltre alla compressa sublinguale, Suboxone è ora commercializzato sotto forma di un film sublinguale, disponibile in dosi da 2 mg / 0, 5 mg e 8 mg / 2 mg. I produttori di Suboxone, Reckitt Benckiser, sostengono che il film presenta alcuni vantaggi rispetto alla compressa tradizionale in quanto si dissolve più velocemente e, a differenza della compressa, aderisce alla mucosa orale sotto la lingua, impedendone la deglutizione o la caduta; che i pazienti ne favoriscono il gusto rispetto al tablet; che ciascuna striscia di pellicola sia confezionata singolarmente in una bustina compatta monodose resistente ai bambini e facile da trasportare e che sia clinicamente intercambiabile con la compressa di Suboxone e che possa anche essere dosata una volta al giorno. Il film scoraggia gli abusi e gli abusi, poiché il film sottile come carta è più difficile da schiacciare e sbuffare. Inoltre, su ogni custodia è stampato un codice di 10 cifre che aiuta a facilitare il conteggio dei farmaci e serve quindi a scoraggiare la diversione nel mercato illegale della droga.

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